Melarsoprol — ABC Chemicals

Бен Валслер

Мы думаем об мышьяке как историческом яде, сохранившемся в рассказах Агаты Кристи, но в остальном ограниченном прошлым. Но это все еще играет роль в современной медицине, как объясняет Геге Ли …

Геге Ли

Какое заболевание может быть настолько опасным, что оно включает лечение мышьяком? Хотя лучше избегать этого пресловутого яда, если вы хотите остаться в живых и быть здоровыми, бывают случаи, когда он может пригодиться. Особенно, если вы тот, кому не повезло, и он был укушен мухой цеце во время путешествия в тропическую Африку.

Melarsoprol - ABC Chemicals

Также известный как мухи тик-тик, они несут простейшего паразита под названием Trypanosoma brucei (сокращено здесь до Tb), которое вызывает потенциально смертельное заболевание африканского трипаносомоза человека, обычно называемое сонной болезнью. Если не лечить, болезнь может убить вас в течение нескольких месяцев, если она вызвана подвидом rhodesiense, или несколько лет, если это более распространено Tb gambiense, Это после потока неприятных симптомов, таких как лихорадка и головные боли, за которыми следуют анемия, дисфункция органов и даже паралич и кома на последних стадиях. Она называется сонной болезнью, потому что она нарушает ваш нормальный цикл сна, что означает, что вы неизбежно задремнете в течение дня, но будете бодрствовать в течение ночи.

Melarsoprol - ABC Chemicals

Меларсопрол

С серьезностью болезни приходит столь же серьезное лечение, в которое входит наш смертельный друг — мышьяк — в частности, в форме препарата под названием меларсопрол. Изготовленный путем добавления димеркапрола — хелатора тяжелого металла — к меларсеноксиду, меларсопрол способен преодолевать гематоэнцефалический барьер, поэтому он в основном используется для вторичных стадий инфекции Tb, когда центральная нервная система становится нарушенной. Несмотря на то, что он токсичен и имеет сходные последствия, что неудивительно, для отравления мышьяком, он, тем не менее, включен в список Всемирной организации здравоохранения (или ВОЗ) в качестве одного из основных лекарственных средств, что может быть связано с его успехом в лечении от 94 до 97%. людей со сонной болезнью.

Считается, что меларсопрол работает, связывая и инактивируя пируваткиназу, важнейший фермент в превращении энергии жизненной валюты, АТФ. Паразит Tb, называемый трипаносомой, в конце концов погибает, когда его запасы энергии уменьшаются. Но мы не можем настроить это действие так, чтобы оно было направлено только на Tb, поэтому обычно также вырабатывается производство АТФ у человека, что может привести к опасным для жизни состояниям, таким как реактивная мышечная энцефалопатия, которая может привести к коме.

Melarsoprol - ABC Chemicals

Чтобы дать представление о том, насколько это плохо для вас (не то, что вам это действительно нужно), внутривенное введение меларсопрола требует специальных пластиковых трубок, достаточно прочных, чтобы противостоять повреждению мышьяком. И, несмотря на его впечатляющий показатель успеха, он все еще может убить от 2 до 51ТР1Т пациентов — явно шокирующая статистика в этот день и возраст, допустимый только благодаря тому, что он был одобрен 70 лет назад, до того, как была известна полная шкала его эффектов. Тем не менее, это лучший вариант для тех, кто более смертельным Tb rhodesiense инфекция, чем другой одобренный препарат, эфлорнитин, который гораздо менее токсичен, но не так эффективен для лечения. Это, однако, очень хорошо помогает избавиться от чрезмерных волос на лице у женщин под торговой маркой Vaniqa.

Эфлорнитин сам по себе имеет интересную историю, возникшую только тогда, когда ученые начали использовать рациональный дизайн лекарств для разработки лекарств от рака. «Наркотик воскресения» — это его потустороннее альтер-эго, названное так потому, что в 1983 году он воскресил женщину от комы, вызванной сонной болезнью.

Перенесемся на 35 лет вперед к 2018 году, и ситуация улучшится для тех, кто больше всех пострадал от этой болезни. Число зарегистрированных случаев в Африке, где встречаются тик-тик-мухи (и трипаносомы, которые они укрывают), резко сократилось за последние годы, по оценкам, достигнув 86% с 2000 по 2014 год. Возможно, именно это послужило толчком для достижения цели ВОЗ. сократить число случаев сонной болезни до менее чем 2000 в год к 2020 году.

Melarsoprol - ABC Chemicals

Достигнут ли они этой цели, что означало бы, что сонная болезнь больше не является проблемой общественного здравоохранения, покажет только время. Но постоянно уменьшающиеся числа, несомненно, являются многообещающим признаком. И несмотря на все свои тревожные черты, меларсопрол может взять часть этого кредита.

Бен Валслер

Геге Ли с лекарством от сонной болезни на основе мышьяка, меларсопролом. На следующей неделе Брайан Клегг украшает себя древним акцентом

Брайан Клегг

Несомненно, в сердце любого химика есть особое место для соединений, которые звучат так, как будто они прямо со страниц комиксов, а лазурит звучит так, как будто это нечто, что суперзлодей использует для создания разрушающего мир лазера. На самом деле, хотя в этом и кроется секрет многих голубых фараонов.

Бен Валслер

Присоединяйся к Брайану на следующей неделе. До тех пор мы хотели бы знать, есть ли какие-либо подкасты, которые, по вашему мнению, отсутствуют в нашем составном каталоге, — свяжитесь по электронной почте по адресу chemworld@rsc.org или в Твиттере @chemistryworld. Я Бен Валслер, спасибо, что выслушал.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *